Propoksyfen z acetaminofenem lub Darvocet N 100 jest lekiem złożonym stosowanym do łagodnego do umiarkowanego bólu. Jest powszechnie określany jako Propo-N / Apap na etykietach na receptę. Zawiera 100 mg propsyfenowego napsylanu i 650 mg acetaminofenu. Acetaminofen jest szerzej znany pod nazwą handlową Tylenol.
Znaczenie
W 2004 r. Propoksyfen był 12 najlepiej sprzedającym się narkotykiem w Stanach Zjednoczonych. Propoksyfen został zakazany do użytku w Wielkiej Brytanii w 2005 roku i jest rzadko używany w Kanadzie. Propoksyfen ma około połowę mniejszej dawki bólu podobnej dawki kodeiny. Jest substancją kontrolowaną według Schedule IV w Stanach Zjednoczonych. Grupa konsumentów Public Citizen pracuje nad usunięciem propoksyfenu z rynku amerykańskiego.
Korzyści
Propoksyfen nie wywołuje rozstroju żołądka, który wywołuje kodeina, i może być podawany osobom uczulonym na kodeinę i morfinę. Acetaminofen łagodzi ból i zmniejsza gorączkę. W przeciwieństwie do innych środków przeciwbólowych, acetaminofen nie powoduje rozstroju żołądka.
Błędne przekonania
Do zwalczania bólu propoksyfen z acetaminofenem jest mniej skuteczny niż 400 mg ibuprofenu (Motrin). Ponieważ jest łagodnym środkiem przeciwbólowym, wielu ludzi przyjmuje, że jest ono łagodne. Toksyczna dawka nie jest jednak dużo większa niż dawka potrzebna do ulgi w bólu. Tylko 6 tabletek może być śmiertelne, jeśli zostaną zajęte natychmiast. Według FDA, propoksyfen był przyczyną 10 000 zgonów w Stanach Zjednoczonych od lat pięćdziesiątych. Spośród zgonów związanych z propoksyfenem w latach 1981-1999, 38,6 procent z nich było przypadkowych. Nie ma dobrego antidotum na przedawkowanie propoksyfenu. Acetaminofen jest bezpieczny w zalecanych dawkach, ale wysokie dawki uszkadzają wątrobę.
Funkcjonować
Propoksyfen łagodzi ból za pomocą dwóch mechanizmów. Jest agonistą receptora opioidowego, co oznacza, że stymuluje receptory opioidowe. Zmniejsza to zdolność organizmu do odczuwania bólu. Propoksyfen blokuje także receptory N-metylo-D-asparaginianu (NMDA). Receptory NMDA przekazują sygnały bólu w ciele.
Acetaminophen blokuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Prostaglandyny wysyłają sygnały bólu i wywołują gorączkę.
Ostrzeżenie
Wysokie dawki propoksyfenu mogą powodować drgawki i śpiączkę. Może również spowolnić oddech w niebezpiecznym stopniu. Efekty te zwiększają się, gdy propoksyfen jest przyjmowany z alkoholem. W przypadku przedawkowania propoksyfenu lek jest metabolizowany lub rozkładany na substancję szkodliwą dla serca.
Rozważania
Osoby przyjmujące propoksyfen nie powinny zażywać więcej niż jedną tabletkę co cztery do sześciu godzin. Ponieważ toksyczna dawka jest tylko nieco wyższa niż dawka potrzebna do opanowania bólu, nie należy przyjmować więcej niż zalecono.
