Leki przeciwhistaminowe mają szeroki zakres funkcji - mogą łagodzić objawy alergii, łagodzić dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zapobiegać chorobie lokomocyjnej i pomagać w śnie, by wymienić tylko kilka. Leki przeciwhistaminowe realizują te zadania przez przeciwdziałanie histaminę, ważne białko o różnych skutkach w organizmie. Histamina działa poprzez wiązanie z innymi białkami zwanymi receptorami histaminowymi, które znajdują się na powierzchni różnych typów komórek. Receptory są "blokadami", które są otwierane przez "klucz", histaminę. Otwarcie "blokady" inicjuje szereg reakcji w komórkach, które ostatecznie prowadzą do efektów histaminy. Leki przeciwhistaminowe są zwykle klasyfikowane zgodnie z typem receptora histaminowego, który blokują.
Blokery receptorów H1 pierwszej generacji
Pierwsze leki przeciwhistaminowe, opracowane kilka dekad po odkryciu histaminy, blokują receptor histaminy znany jako receptor H1. Można je uważać za "staroświecką" grupę leków przeciwhistaminowych. Difenhydramina (Benadryl) jest jednym z najczęstszych blokerów receptorów H1 pierwszej generacji. Inne przykłady obejmują klemastyna (Tavist), dimenhydrynat (Dramamine), prometazynę (Phenergan) i hydroksyzyna (Vistaril, Atarax).
Blokery receptorów H1 drugiej generacji
Ponieważ histamina działa, aby pomóc ludziom nie zasnąć, antagoniści receptora H1 pierwszej generacji mają tendencję do wywoływania senności. O ile jest to pożądane, gdy anithistamines są stosowane jako środki wspomagające sen, to oczywistą wadę, gdy te leki są używane do innych celów, na przykład do zwolnienia dziennych alergii. W odpowiedzi naukowcy opracowali nową grupę antyhistamin receptorów H1, które nie przechodzą łatwo do mózgu. Z tego powodu te blokery receptorów H1 drugiej generacji powodują mniej senności. Typowe przykłady tych nowszych leków obejmują loratadynę (Claritin), feksofenadyny (Allegra) i terfenadyna (Seldane).
Blokery receptorów H2-, H3 i H4
Opracowano również leki przeciwhistaminowe do blokowania receptorów histaminowych innych niż H1. Blokery receptora H2 - znane również jako H2-blokery - są w dużej mierze stosowane w celu zmniejszenia wytwarzania kwasu w żołądku. Należą do nich takie typowe leki jak cymetydyna (Tagamet), famotydynę (Pepsid, Fluxid) ranitydyna (Zantac) i nizatydyna (Axid). Kilka blokerów receptora H3 i blokerów receptora H4 jest w fazie rozwoju, ale nie zostały jeszcze zatwierdzone do użytku przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków. Blokery receptora H3, takie jak ciproksyfan, mogą być użyteczne w takich stanach, jak ADHD i choroba Alzheimera.
Inhibitory uwalniania histaminy
Inne rodzaje leków przeciwhistaminowych działają poprzez mechanizmy całkowicie odmienne od blokerów receptora histaminowego. Zamiast działać na receptory histaminy, inhibitory uwalniania histaminy zapobiegają uwalnianiu histaminy z komórek tucznych. Komórki te uwalniają histaminę w odpowiedzi na ekspozycję na alergeny. Inhibitory uwalniania histaminy - znane również jako stabilizatory komórek tucznych - są przede wszystkim stosowane w profilaktyce objawów alergii. Kromoglikan sodu (Intal) jest najczęstszym inhibitorem uwalniania histaminy.
